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DMG-PEG-Maleimide,中文名DMG-马来酰亚胺聚乙二醇,扩展别名Dimyristoyl Glycerol-PEG-Mal、DMG-PEG-Mal,是将二肉豆蔻酰甘油疏水脂质头部通过聚乙二醇柔性间隔臂与末端马来酰亚胺基团连接得到的两亲性功能分子。该分子的马来酰亚胺基团在pH6.5-7.5的弱酸性到中性缓冲体系中,能与巯基基团发生高特异性的迈克尔加成反应,形成稳定的硫醚键,反应副产物*少。
该分子的双饱和长烷基链结构能稳定嵌入脂质双层结构,将整个分子锚定在膜体系中,中间的PEG间隔臂可灵活调整长度,让末端的马来酰亚胺基团伸展到水相一侧,避免脂质双层的空间位阻对巯基偶联反应产生干扰。与直接在脂质头部修饰马来酰亚胺的分子相比,引入PEG间隔臂后,马来酰亚胺基团的水相反应活性提升数倍,偶联反应的效率与速率都得到明显优化。
该分子可预先掺入到脂质纳米颗粒的制备体系中,在成膜阶段就均匀分布在脂质双层中,也可通过后插入的方式在制备完成后对脂质体系进行表面修饰,两种方式都能获得分布均匀的活性反应位点。马来酰亚胺基团在水相环境中拥有合适的稳定性,在中性缓冲液中数小时内不会发生明显水解失活,可保证有充足的时间完成与巯基分子的偶联反应。
该分子的典型应用方向集中在巯基功能配体的脂质体系定向偶联领域,可作为活性锚定单元,将带有巯基的多肽、蛋白或其他功能配体定向偶联到脂质纳米颗粒表面,构建功能化脂质载体。在合成囊泡的表面功能化实验中,该分子也可作为反应桥梁,将巯基修饰的功能蛋白定向固定在囊泡膜表面,构建具备特定催化或识别功能的人工膜体系。

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