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Fmoc-NH-PEG-COOH,芴甲氧基羰基-亚胺-聚乙二醇-羧酸,英文别名:Fmoc-Amino-PEG-Carboxylic Acid、Fmoc-NH-PEG-Acid、Fluorenylmethoxycarbonyl-PEG-COOH。该分子一端带有Fmoc基团保护的氨基,另一端为游离羧基,是专为固相合成本领域设计的间隔臂构建单元,可在多肽固相合成过程中精准插入指定序列位点,引入亲水性PEG柔性间隔结构。
传统固相合成中直接在多肽链上引入疏水间隔臂,*易导致肽链在树脂表面发生折叠团聚,延长合成循环时间,还会大幅提升后续切割纯化的难度。而该分子的PEG链段具备*强的亲水性,可在固相载体表面起到空间舒展作用,有效降低长肽链合成过程中的空间位阻,提升后续氨基酸偶联的反应效率,减少缺失肽等副产物的生成。同时Fmoc保护基完全适配常规的固相多肽合成脱保护体系,可在哌啶的弱碱环境下快速定量脱除,不会对肽链的侧链保护基团造成任何破坏。
该分子的羧基端可先与固相树脂表面的氨基发生偶联,将PEG间隔臂预先锚定在树脂上,再逐步进行肽链的延伸合成;也可在肽链合成到指定位置时,将该分子作为特殊的修饰单元接入序列中,为后续的功能分子偶联预留反应位点。这种保护策略完全兼容常规的固相合成操作流程,无需额外引入特殊的反应试剂,即可在肽链中精准插入任意长度的亲水性PEG间隔段。
在合成应用中,选择分子量1k以下的该类衍生物,可在保证亲水性的同时,避免分子柔性过大导致的序列合成错位;而选择分子量2k以上的衍生物,则可用于构建长距离的亲水间隔臂,降低后续偶联的大分子与肽链之间的相互干扰。该分子需在干燥低温环境下储存,避免接触强碱性试剂,防止Fmoc基团提前发生脱除。

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