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2249935-92-8,马来酰亚胺-一聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP酯的结构组成与功能

时间:2025-11-25 16:56:20       浏览:7
产品名称:2249935-92-8,马来酰亚胺-一聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP酯的结构组成与功能
基本信息
分子式:C₃₄H₄₁N₇O₁₂
分子量:739.73 g/mol
外观:白色至类白色固体
溶解性:溶于DMSO、DMF等有机溶剂,水溶性因纯度/条件而异
储存条件:-20℃干燥避光保存,避免反复冻融
结构组成与功能
马来酰亚胺(Maleimide)
与抗体/蛋白质中半胱氨酸的巯基(-SH)发生特异性共价结合,形成稳定硫醚键,实现靶向偶联。
高度选择性,减少非特异性反应。
一聚乙二醇(PEG1)
短链PEG(单乙二醇单元)增强水溶性、生物相容性,降低免疫原性,提供分子柔韧性以减少空间位阻。
缬氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)二肽
组织蛋白酶B(Cathepsin B)特异性切割位点,在肿瘤微环境中被酶切,触发药物释放。
确保药物在目标细胞内精准释放(如MMAE/MMAF),减少脱靶毒性。
对氨基苯甲酸(PAB)
自释放基团,连接Val-Cit与药物/功能分子,酶切后释放完整活性药物,维持药效。
对硝基苯酚(PNP)
离去基团,与细胞毒性药物或荧光/放射性探针的氨基(-NH₂)反应,形成稳定酰胺键,实现高效偶联。
核心应用
抗体药物偶联物(ADC)
作为连接子桥接抗体与细胞毒素(如MMAE/MMAF),通过“靶向-内吞-溶酶体酶切-释放”机制实现肿瘤精准治疗。
典型案例:ADC药物中抗体通过马来酰亚胺偶联,药物通过PNP与氨基反应连接,Val-Cit确保肿瘤特异性释放。
分子标记与递送系统
结合荧光/放射性探针用于肿瘤微环境酶活性检测(如组织蛋白酶B分布)。
纳米颗粒/多肽递送系统中实现高效分子偶联与修饰。
科研用途
用于酶响应性前药设计、生物传感器构建、ADC优化研究等,仅限科研,不可用于人体。


关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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